Состав
Действующее вещество: пароксетин (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата) 20 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), гипромеллоза 2910, кальция гидрофосфата дигидрат.
Состав плёночной оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид (E171), гипромеллоза.
Внешний вид: таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой на другой.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной пачке — 30 таблеток.
РУ: ЛП-№(008861)-(РГ-RU) от 14.02.25, бессрочно. Предыдущий — П N015052/01.
О препарате
Чем инструкция Рексетина полезнее инструкции Паксила
Молекула та же, дозировка та же (20 мг), показания те же. Но текст инструкции Рексетина переоформлен в 2025 году и содержит несколько уточнений, которых нет в более старой редакции инструкции Паксила. Это не «преимущество препарата» — это преимущество более свежего регуляторного документа, и знать о нём полезно любому, кто принимает пароксетин под любым названием.
- Отдельный раздел про удлинение интервала QT. О случаях удлинения QT сообщалось в пострегистрационном периоде. Осторожность требуется у пациентов с удлинением QT в анамнезе, при приёме антиаритмических или иных препаратов, потенциально удлиняющих QT, и при предсуществующих заболеваниях сердца.
- Уточнение по гипонатриемии. Прямо назван круг риска: помимо пожилого возраста — сопутствующая лекарственная терапия и цирроз печени.
- Послеродовое кровотечение. Указано, что приём препаратов групп СИОЗС и СИОЗСН может повышать его риск.
- Сохраняющаяся сексуальная дисфункция. Отдельно отмечены сообщения о сохранении симптомов сексуальной дисфункции даже после прекращения приёма СИОЗС.
- Точная цифра по пимозиду. Пароксетин 60 мг повышал концентрацию пимозида (однократно 2 мг) в среднем в 2,5 раза — отсюда абсолютное противопоказание к сочетанию.
- Активированный уголь при передозировке. Может рассматриваться 20–30 г в течение нескольких часов после передозировки.
- Длительность лечения депрессии определена как не менее 6 месяцев до достижения бессимптомного состояния.
- Максимум у пожилых сформулирован жёстче: доза не должна превышать 40 мг/сут.
- Педиатрия разобрана подробнее: отдельно оговорена группа 7–17 лет (не применять из-за повышенного риска суицидального поведения и враждебности, эффективность не установлена) и указано, что у детей младше 7 лет применение не изучалось.
Состав: на что обратить внимание
- Лактозы в составе нет — вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), гипромеллоза 2910, кальция гидрофосфата дигидрат.
- В оболочке нет красителей, кроме титана диоксида — оболочка белая, без азокрасителей, которые у некоторых препаратов служат источником аллергических реакций у чувствительных лиц.
- Форма таблетки круглая, с риской — в отличие от овальной у Паксила. Простой способ различить упаковки, если препарат меняли.
Как принимать Рексетин
- 1 раз в сутки утром во время приёма пищи, проглатывать целиком, не разжёвывая.
- Депрессия: 20 мг/сут; при необходимости шаг 10 мг до максимума 50 мг/сут; оценка через 2–3 недели; длительность лечения — не менее 6 месяцев до бессимптомного состояния.
- ОКР: старт 20 мг/сут, +10 мг не чаще раза в неделю, рекомендуемая 40 мг/сут, максимум 60 мг/сут.
- Паническое расстройство: старт 10 мг/сут, +10 мг в неделю, рекомендуемая 40 мг/сут, максимум 60 мг/сут.
- Социальная фобия, ГТР, ПТСР: 20 мг/сут, шаг 10 мг, максимум 50 мг/сут; предписана регулярная переоценка целесообразности длительного применения.
- Пожилые: старт как у взрослых, максимум 40 мг/сут.
- Тяжёлое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин) или функции печени: дозы из нижней части терапевтического диапазона.
- Дети и подростки до 18 лет — противопоказано.
Отмена Рексетина
Схема из инструкции: снижать суточную дозу на 10 мг в неделю; по достижении 20 мг/сут держать эту дозу 1 неделю, затем отменить полностью. При появлении симптомов отмены — возврат к предыдущей дозе и более медленное снижение.
Частота нежелательных реакций при прекращении лечения — 30% против 20% на плацебо у взрослых. Симптомы обычно возникают в первые дни после отмены и проходят самостоятельно в течение 2 недель, но у части пациентов сохраняются дольше; в очень редких случаях они возникают даже при одной случайно пропущенной дозе. Практический план — на странице пароксетина и в статье «Синдром отмены антидепрессантов».
Аналоги пароксетина в РФ
| Препарат | Владелец РУ | Страна | РУ |
|---|---|---|---|
| Паксил (оригинал) | ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, АО | Россия / производство Польша | ЛП-№(000746)-(РГ-RU) |
| Рексетин | GEDEON RICHTER, Plc. | Венгрия | ЛП-№(008861)-(РГ-RU) |
| Пароксетин | REPLEKPHARM, AD | Македония | ЛП-№(004737)-(РГ-RU) |
Все три регистрации по данным Видаль РФ на 12.08.2026 значатся бессрочными, признаков отмены нет. Для сравнения: у Эфевелона (венлафаксин) гос. регистрация в РФ отменена — с пароксетином такой проблемы нет.
Источники
- Видаль РФ — полная инструкция по применению препарата Рексетин®, РУ ЛП-№(008861)-(РГ-RU) (справочник воспроизводит сведения ГРЛС).
- Fava GA et al. Psychother Psychosom. 2015;84(2):72–81 — систематический обзор симптомов отмены СИОЗС.
О действующем веществе
Пароксетин — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), АТХ N06AB05. В РФ зарегистрирован для лечения депрессивных эпизодов средней и тяжёлой степени, рекуррентного депрессивного расстройства, ОКР, панического расстройства, социальной фобии, генерализованного тревожного расстройства и ПТСР — самый широкий набор тревожных показаний в классе.
Три особенности выделяют его среди СИОЗС, и все три — про цену терапии, а не про эффективность: самый тяжёлый в классе синдром отмены, прибавка массы тела и самый выраженный внутри класса антихолинергический профиль. Отдельно: пароксетин — мощный и необратимый ингибитор CYP2D6, из-за чего он способен снижать эффективность тамоксифена, и единственный СИОЗС, в инструкции которого зафиксирован сигнал по кардиальным порокам при приёме в I триместре беременности.
Рецептурный препарат. Начало приёма, изменение дозы и отмену определяет только врач.
Что делает пароксетин
Серотонин — одно из сигнальных веществ мозга. После того как нейрон его выпустил, специальный «насос» (транспортёр SERT) втягивает серотонин обратно. Пароксетин этот насос блокирует: серотонин дольше остаётся в межнейронном пространстве. Через 2–4 недели такой работы меняется чувствительность рецепторов — именно эта перестройка, а не сама блокировка, даёт антидепрессивный и противотревожный эффект. Поэтому препарат не работает «с первой таблетки» и не работает «по требованию».
Устойчивая концентрация в крови набирается за 7–14 дней приёма (официальная инструкция). Первые сдвиги по тревоге и сну обычно раньше, чем сдвиг по настроению.
Три особенности, которыми пароксетин отличается от других СИОЗС
- Самый тяжёлый синдром отмены в классе. Пароксетин не даёт зависимости в наркологическом смысле — но резкий обрыв приёма вызывает физически тяжёлое состояние чаще и сильнее, чем у любого другого СИОЗС. По данным клинических исследований, приведённым в инструкции, нежелательные реакции при прекращении лечения возникали у 30% пациентов на пароксетине против 20% на плацебо. В прямом сравнительном РКИ (Rosenbaum, 1998) перерыв в приёме на 5–8 дней дал у пароксетина заметно больше симптомов, чем у сертралина, и намного больше, чем у флуоксетина. Причина — короткий период полувыведения (около суток) и отсутствие длительно действующего активного метаболита: концентрация падает быстро, рецепторы адаптироваться не успевают. Практический вывод: пароксетин прощает пропуск дозы хуже всех СИОЗС — в инструкции прямо сказано, что симптомы отмены в очень редких случаях возникают у пациентов, случайно пропустивших приём всего одной дозы.
- Прибавка массы тела. В инструкции увеличение массы тела стоит с частотой «часто» (от 1 до 10 случаев на 100 пациентов) — вместе с повышением концентрации холестерина. Для остальных СИОЗС характерна скорее нейтральность по весу или лёгкое снижение аппетита в первые месяцы. Это самая частая причина, по которой пациент хочет уйти с пароксетина спустя полгода-год.
- Самый выраженный антихолинергический профиль внутри класса. Формулировка инструкции — «слабые антихолинергические свойства» — верна в сравнении с трициклическими антидепрессантами: против амитриптилина пароксетин действительно слабый. Но внутри группы СИОЗС он самый «сухой»: в той же инструкции стоят сухость во рту и запор с частотой «часто», задержка мочеиспускания, недержание мочи и расширение зрачка — «нечасто», отдельно предписана осторожность при закрытоугольной глаукоме, а во взаимодействиях прямо оговорено появление антихолинергических эффектов при сочетании с проциклидином. Экспериментальная основа этой разницы — работа по рецепторному связыванию антидепрессантов Owens и соавт. (1997), где у пароксетина, в отличие от остальных СИОЗС, обнаружен умеренно высокий аффинитет к транспортёру норадреналина, а мускариновое связывание значимо коррелирует с NET-связыванием. Клинически важнее всего это у пожилых.
Первые 14 дней
Первые две недели — период, когда препарат уже даёт побочные эффекты, но ещё не даёт пользы. На этом и обрывается большинство неудачных попыток лечения. Ниже — что реально бывает; частоты приведены по официальной инструкции, распределение по дням — типичная клиническая картина, а не показатель из инструкции.
| Период | Что обычно происходит | Что делать |
|---|---|---|
| Дни 1–3 | Тошнота (в инструкции — «очень часто»), сонливость или, наоборот, бессонница, головная боль, головокружение, зевота, потливость | Принимать утром во время еды — так предписывает инструкция, и это же снижает тошноту. Не менять дозу самостоятельно |
| Дни 3–7 | Возможна ажитация и усиление тревоги — поэтому при паническом расстройстве инструкция велит стартовать с 10 мг, а не с 20 мг. Патологические сновидения, включая кошмарные («часто») | Сообщить врачу об усилении тревоги. Это управляется дозой, а не терпением |
| Дни 7–14 | Тошнота и головокружение обычно ослабевают: инструкция отмечает, что частота и выраженность части реакций уменьшаются по мере продолжения лечения. Появляются первые сдвиги по сну и тревоге | Оценка эффекта по инструкции — через 2–3 недели. Раньше выводы делать рано |
| Недели 4–6 | Разворачивается основной антидепрессивный эффект | Если к 6-й неделе на адекватной дозе нет ответа — обсуждать смену препарата, а не «ещё подождать» |
Отдельно про сексуальную дисфункцию: в инструкции она стоит с частотой «очень часто» (≥1 случая на 10 пациентов) — это самая частая причина отказа от СИОЗС в целом. Она обратима после снижения дозы или отмены, но в инструкции Рексетина есть оговорка: сообщалось о сохранении симптомов и после прекращения приёма СИОЗС. Об этом нужно говорить с врачом, а не ждать.
Красные флаги — когда связаться с врачом немедленно
- Появление или усиление мыслей о самоубийстве, самоповреждении — особенно в первые недели и особенно в возрасте 18–24 лет. По объединённым данным плацебо-контролируемых исследований, приведённым в инструкции, в группе 18–24 лет суицидальное поведение регистрировалось у 17 из 776 пациентов на пароксетине (2,19%) против 5 из 542 на плацебо (0,92%); различие не признано статистически значимым, но настороженность требуется.
- Акатизия — невозможность сидеть или стоять спокойно, изнуряющее внутреннее беспокойство. Вероятность максимальна в первые недели.
- Признаки серотонинового синдрома — высокая температура, мышечная скованность, подёргивания мышц, спутанность сознания, резкие скачки пульса и давления. Риск возрастает при сочетании с другими серотонинергическими средствами.
- Судорожный припадок — частота по инструкции менее 0,1%; при возникновении лечение пароксетином прекращают.
- Любое кровотечение — синяки без ушиба, кровь в стуле, необычно тяжёлые менструальные кровотечения, кровотечение из носа.
- Симптомы гипонатриемии — слабость, спутанность сознания, тошнота, головная боль, судороги. В инструкции гипонатриемия стоит как редкая и возникающая преимущественно у пожилых.
- Резкое ухудшение зрения с болью в глазу — возможна острая глаукома (в инструкции — «очень редко»).
- Переход в возбуждённое, «слишком хорошее» состояние с бессонницей и потоком идей — возможная маниакальная инверсия; депрессивный эпизод мог быть дебютом биполярного расстройства.
Ни в одном из этих случаев препарат не отменяют самостоятельно — резкая отмена пароксетина добавляет собственную проблему поверх исходной.