Состав
Действующее вещество: бупропион 150 мг или 300 мг.
Вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, глицерил трибегенат.
Состав оболочки: этилцеллюлоза-100, повидон, макрогол-1450, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) с натрия лаурилсульфатом (0,7 %) и полисорбатом-80 (2,3 %), кремния диоксид, триэтилцитрат, чёрные чернила.
Состав чёрных чернил: глазурь фармацевтическая, железа оксид чёрный, пропиленгликоль.
РУ: ЛСР-008003/10 от 12.08.10 — отмена гос. регистрации.
Упаковка: 150 мг — 7, 30 или 90 шт. 300 мг — 7 или 30 шт.
Внешний вид: круглые таблетки от кремово-белого до бледно-жёлтого цвета с маркировкой чёрными чернилами: «GS5FV» (150 мг) или «GS5YZ» (300 мг).
О препарате
Текущий регуляторный статус: РУ отменена
Велбутрин (Wellbutrin) снят с гос. регистрации в РФ (РУ ЛСР-008003/10 от 12.08.10 — отмена). Это означает:
- В легальной аптечной сети РФ препарат отсутствует — не поставляется как минимум с 2010-х.
- Пациенты, которым назначен бупропион, в РФ обычно получают дженерики: Бупропион-СЗ (Северная Звезда) или другие зарегистрированные формы. На момент составления — выбор узкий.
- В международной практике (Турция, Израиль, ЕС, США) Wellbutrin XL и SR продолжают выпускаться GSK; некоторые пациенты привозят препарат самостоятельно или через врача-психиатра.
Чем уникален бупропион среди антидепрессантов
- NDRI, а не СИОЗС. Бупропион — ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина (NDRI). Никакого действия на серотонин. Это даёт иной профиль:
- Без сексуальных побочек. В отличие от СИОЗС (сертралин, эсциталопрам), бупропион не снижает либидо и не вызывает аноргазмии. Часто назначается как «add-on» к СИОЗС именно для компенсации сексуальных ПЭ.
- Не вызывает прибавки веса. Бупропион даже способствует умеренному снижению веса (отдельно одобрен в комбинации с налтрексоном — Контрейв — для лечения ожирения).
- Стимулирующий, а не седативный. Принимают утром. Помогает при апатической депрессии, СВО (сезонное аффективное расстройство).
- Одобрен для отказа от курения (в РФ был зарегистрирован под отдельным брендом Зибан от GSK — также с отменой РУ).
Принципиальные противопоказания
- Судорожные расстройства в анамнезе — дозо-зависимое снижение порога судорог. При дозах ≤ 300 мг риск составляет около 0,1%, при 300–450 мг — около 0,4%.
- Расстройства пищевого поведения (булимия, анорексия) — повышенный риск судорог из-за нарушения электролитов.
- Опухоли ЦНС, недавняя резкая отмена алкоголя или бензодиазепинов — также повышают риск судорог.
- Одновременный приём ингибиторов МАО — гипертонический криз.
SR vs XL: в чём разница
В РФ был зарегистрирован Велбутрин в форме SR (sustained-release) — пролонгированное высвобождение с приёмом 2 раза в сутки. В международной практике предпочтительнее XL (extended-release) — 1 раз в сутки. Если препарат привезён из-за рубежа — уточните форму у врача, схемы приёма отличаются.
| Форма | Высвобождение | Приём | Старт |
|---|---|---|---|
| IR (immediate-release) | Обычное | 3 раза в сутки | В РФ не регистрировался |
| SR (sustained) | Пролонгированное (12 ч) | 2 раза в сутки | 150 мг утром → 150 мг утром + 150 мг днём через 4 дня |
| XL (extended) | Длительное (24 ч) | 1 раз в сутки | 150 мг утром → 300 мг утром через 4–7 дней |
Идентификация таблеток
- 150 мг: круглая, кремово-белого до бледно-жёлтого цвета, чёрная маркировка «GS5FV» на одной стороне.
- 300 мг: круглая, кремово-белого до бледно-жёлтого цвета, чёрная маркировка «GS5YZ» на одной стороне.
- Чёрная маркировка делается фармацевтическими чернилами (глазурь + железа оксид чёрный + пропиленгликоль) — это маркер подлинности GSK.
Если препарат назначен — что делать в РФ
- Обсудите с врачом дженерики бупропиона или альтернативные стратегии (например, активирующие СИОЗС в комбинации с психостимуляцией для апатичной депрессии).
- Не пытайтесь привезти препарат самостоятельно через сомнительные каналы — высок риск контрафакта и проблем с таможней (психотропные требуют разрешения).
- Если препарат уже принимается — план отмены или замены делает только лечащий психиатр. Резкая отмена бупропиона менее проблемна, чем у СИОЗС, но всё равно требует контроля.
Источники
- ГРЛС РФ — РУ ЛСР-008003/10 (статус: отменена).
- Видаль РФ — Веллбутрин (Wellbutrin) с пометкой об отмене регистрации.
- MSKCC (Memorial Sloan Kettering) — Bupropion patient education.
- GSK — официальная информация по Wellbutrin SR / XL.
О действующем веществе
Бупропион — атипичный антидепрессант (NDRI), действующий на дофамин и норадреналин (без серотонина). Не вызывает сексуальной дисфункции и седации, помогает при отказе от курения. В РФ официально не зарегистрирован как АД — доступ ограничен.
Бупропион — антидепрессант, который не действует на серотонин (что отличает его от всех СИОЗС/СИОЗСН). Его механизм:
- Слабый ингибитор обратного захвата дофамина (DAT) и норадреналина (NET) — отсюда антидепрессивный, активирующий эффект.
- Антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов — отсюда применение при отказе от курения и эффективность при СДВГ.
- Активные метаболиты, особенно гидроксибупропион, обладают самостоятельной активностью и считаются основным действующим началом в долгосрочном эффекте.
Первые 14 дней — что почувствуете
| Когда | Часто | Повод к врачу |
|---|---|---|
| День 1–3 | Сухость во рту, головная боль, ощущение «активации», лёгкая тревога | Сильная тревога, ажитация, тремор, сыпь |
| День 3–7 | Бессонница, лёгкое снижение аппетита, иногда сердцебиение | Эпилептический припадок, маниакальные симптомы, суицидальные мысли |
| День 7–14 | Активация спадает, может появиться улучшение настроения | Жар + тремор + спутанность; гипертонический криз |
Красные флаги — когда к врачу немедленно
- Эпилептический припадок — главный риск бупропиона, нужна немедленная отмена и диагностика.
- Высокая температура + тахикардия + тремор + спутанность — гипертермия.
- Резкий скачок АД, выраженная головная боль — гипертензивный криз.
- Резкое усиление тревоги, ажитация, суицидальные мысли (особенно моложе 25).
- Маниакальные симптомы (бессонница 3+ ночей + резкий подъём настроения + грандиозные планы).
- Сыпь, отёк лица, затруднённое дыхание.
- Слуховые/зрительные галлюцинации, дезориентация — психотическая реакция, обычно при превышении дозы.
Сексуальные побочки — ключевое отличие
Бупропион практически не вызывает сексуальной дисфункции — частота снижения либидо, аноргазмии, эректильной дисфункции на бупропионе сопоставима с плацебо. Это уникальная особенность среди мейнстрим-АД и главная причина, по которой его добавляют к СИОЗС для пациентов, у которых ПЭ от СИОЗС стали проблемой.