Состав
Действующее вещество: дулоксетин (в форме гидрохлорида) 30 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5, гипромеллоза HP55, крахмал, маннитол, натрия лаурилсульфат, сахароза, титана диоксид, цетиловый спирт.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный V.
РУ: ЛП-№(009077)-(РГ-RU) от 27.02.25, бессрочно. Предыдущий РУ — ЛП-002148.
Упаковка: 7, 14, 20, 28, 30, 60 или 84 капсулы.
Идентификация: капсула кишечнорастворимая твёрдая желатиновая №3, корпус и крышечка синие; содержимое — сферические микрогранулы от почти белого до желтовато-белого цвета.
О препарате
Место препарата
- Локальное производство: ЗАО «Канонфарма продакшн», Щёлково, Московская область.
- В карточке РУ указана дозировка 30 мг. Стандартная суточная доза 60 мг набирается двумя капсулами. Если удобнее одна капсула на 60 мг, такая дозировка есть у Дулоксенты.
- Много вариантов упаковки (от 7 до 84 капсул) — удобно и для пробного старта, и для длительного курса.
Как принимать
Полная фармакология — на странице дулоксетина.
- Стартовая доза: 60 мг 1 раз в сутки (две капсулы по 30 мг); при плохой переносимости врач может начать с 30 мг.
- Максимум: 120 мг/сут в 2 приёма; преимущества над 60 мг в исследованиях не показано.
- Капсулу проглатывают целиком — вскрывать и разжёвывать нельзя.
Что важно знать до старта
- Печень: заболевания печени с печёночной недостаточностью — противопоказание; при значимом употреблении алкоголя препарат не назначают. В программе клинических исследований дулоксетина повышение трансаминаз привело к отмене у 0,3% пациентов (92 из 34 756).
- Ципрофлоксацин, эноксацин и флувоксамин противопоказаны одновременно.
- Курение снижает AUC дулоксетина примерно на ⅓ — это стоит учитывать при недостаточном эффекте.
- Резко прекращать приём нельзя.
Источники
- Номер РУ ЛП-№(009077)-(РГ-RU) — по карточке Видаль РФ, воспроизводящей запись Государственного реестра лекарственных средств РФ.
- Видаль РФ — полная инструкция по применению Дулоксетин Канон.
- РЛС — Дулоксетин Канон: разделы «Гепатотоксичность», «Особые группы пациентов».
О действующем веществе
Дулоксетин — селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Он блокирует и серотониновый транспортёр (SERT), и норадреналиновый (NET), очень слабо влияет на дофаминовый и практически не связывается с гистаминовыми, холинергическими и опиоидными рецепторами.
Главное отличие от венлафаксина: у дулоксетина оба механизма работают с первой стандартной дозы 60 мг/сут. Венлафаксину, чтобы «включить» норадренергическое действие, нужны дозы от 150 мг.
Дулоксетин или венлафаксин
| Дулоксетин | Венлафаксин | |
|---|---|---|
| Профиль | Сбалансированный: SERT + NET с дозы 60 мг/сут | Дозозависимый: до 150 мг — почти «чистый» СИОЗС |
| Стартовая доза | 60 мг (сразу рабочая) | 75 мг (ещё СИОЗС-режим) |
| T½ | ≈12 ч (8–17 ч) | 5 ч (метаболит ODV — 11 ч) |
| Синдром отмены | Выражен, но мягче | Один из самых жёстких среди современных АД |
| Главное ограничение | Печень, тяжёлая ХПН, ингибиторы CYP1A2 | Артериальное давление на дозах ≥225 мг |
Полный разбор классов — в статье «СИОЗСН и СИОЗС: чем отличаются и как выбрать».
Первые 14 дней — что почувствуете
Проценты — доли пациентов в объединённых плацебо-контролируемых исследованиях депрессии и ГТР (дулоксетин n=4797, плацебо n=3303).
| Когда | Часто | Повод к врачу немедленно |
|---|---|---|
| День 1–3 | Тошнота (23% против 8% на плацебо), сухость во рту (14% против 6%), головокружение (9% против 5%), сонливость (9% против 3%) | Сильная рвота, ажитация, сыпь, отёк лица |
| День 3–7 | Тошнота слабеет, снижение аппетита (6% против 2%), бессонница (9% против 5%), тремор (3% против 1%) | Суицидальные мысли (особенно моложе 25 лет), мания, боль в правом подреберье |
| День 7–14 | Побочки выравниваются, возможен гипергидроз, появляются сексуальные нарушения | Жар + тремор + ригидность + спутанность, желтуха или тёмная моча, резкая боль в глазу с падением зрения |
Тошнота — самая частая причина, по которой препарат бросают на первой неделе. Обычно она ослабевает к 7–14-му дню; приём после еды переносится легче.
Красные флаги — когда к врачу немедленно
- Желтизна кожи или белков глаз, тёмная моча, боль в правом подреберье, необъяснимая тошнота с потерей аппетита — возможное поражение печени. Дулоксетин отменяют.
- Резкая боль в глазу, покраснение, радужные круги, падение зрения — возможный приступ закрытоугольной глаукомы: дулоксетин расширяет зрачок.
- Высокая температура + тремор + ригидность мышц + спутанность + тахикардия — серотониновый синдром.
- Появление или усиление суицидальных мыслей, особенно в первые недели и у пациентов моложе 25 лет.
- Маниакальные или гипоманиакальные симптомы.
- Резкий скачок артериального давления с пульсирующей головной болью.
- Кровотечения: носовые, из ЖКТ, необычные синяки — особенно на НПВС или антикоагулянтах.