Состав
Действующее вещество: дулоксетина гидрохлорид 33,7 мг, что соответствует 30 мг дулоксетина.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, сахароза, сахар гранулированный, тальк, гипромеллозы ацетата сукцинат, триэтилцитрат, краситель белый (титана диоксид, гипромеллоза).
Состав оболочки капсулы: индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.
РУ: ЛП-№(002221)-(РГ-RU) от 20.04.23, бессрочно. Дата переоформления 03.08.23. Предыдущий РУ — П N016058/01.
Упаковка: 14 капсул в блистере.
Идентификация: капсула кишечнорастворимая твёрдая желатиновая №3, крышечка синяя с кодом «9543» зелёными чернилами, корпус белый с надписью «30 mg».
О препарате
Чем Симбалта отличается от своих дженериков
Молекула дулоксетина одна и та же во всех препаратах с этим действующим веществом. Различия — в производстве, вспомогательных веществах, дозировках и цене.
- Регистрационная база молекулы построена на Симбалте. Исследования MDD, GAD, DPNP, FM, CLBP, на которые опираются все инструкции по дулоксетину, выполнялись с оригинальным препаратом. Дженерики выходят на рынок через биоэквивалентность.
- Производство: Lilly del Caribe, Inc., Пуэрто-Рико.
- В карточке РУ указана дозировка 30 мг. Стандартная суточная доза 60 мг набирается двумя капсулами; если нужна одна капсула на 60 мг, такая дозировка есть у Дулоксенты.
Как принимать
Полная фармакологическая информация — на странице дулоксетина. Здесь только то, что относится непосредственно к Симбалте.
- Стартовая доза: 60 мг 1 раз в сутки (две капсулы по 30 мг). При плохой переносимости врач может начать с 30 мг на 1–2 недели.
- Максимум: 120 мг/сут в 2 приёма. Практически: 120 мг обычно не даёт преимущества над 60 мг, а нежелательных реакций становится больше.
- Капсулу проглатывают целиком — оболочка кишечнорастворимая, вскрывать и разжёвывать нельзя.
- Можно независимо от еды; при тошноте приём после еды переносится легче.
- Начальный эффект: при боли иногда с 1-й недели; антидепрессивный — 1–2 недели, стабилизация 4–6 недель.
Что важно знать до старта
- Печень. Заболевания печени с печёночной недостаточностью — противопоказание. При значимом употреблении алкоголя или признаках хронического заболевания печени препарат не назначают.
- Ципрофлоксацин, эноксацин, флувоксамин — противопоказаны одновременно: это мощные ингибиторы CYP1A2.
- АД измеряют до старта и периодически в течение курса; при неконтролируемой артериальной гипертензии старт запрещён.
- Резко бросать нельзя — см. схему отмены на странице дулоксетина и в статье «Синдром отмены антидепрессантов».
Показания: РФ и США — не одно и то же
В РФ у Симбалты зарегистрированы депрессия, генерализованное тревожное расстройство, болевая форма периферической диабетической невропатии и хронический болевой синдром костно-мышечной системы. Фибромиалгии в российской инструкции нет, хотя в США она у Cymbalta одобрена. Подробная карта различий — на странице дулоксетина.
Источники
- Номер РУ ЛП-№(002221)-(РГ-RU) — по карточке Видаль РФ, воспроизводящей запись Государственного реестра лекарственных средств РФ.
- Видаль РФ — полная инструкция по применению Симбалта®.
О действующем веществе
Дулоксетин — селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Он блокирует и серотониновый транспортёр (SERT), и норадреналиновый (NET), очень слабо влияет на дофаминовый и практически не связывается с гистаминовыми, холинергическими и опиоидными рецепторами.
Главное отличие от венлафаксина: у дулоксетина оба механизма работают с первой стандартной дозы 60 мг/сут. Венлафаксину, чтобы «включить» норадренергическое действие, нужны дозы от 150 мг.
Дулоксетин или венлафаксин
| Дулоксетин | Венлафаксин | |
|---|---|---|
| Профиль | Сбалансированный: SERT + NET с дозы 60 мг/сут | Дозозависимый: до 150 мг — почти «чистый» СИОЗС |
| Стартовая доза | 60 мг (сразу рабочая) | 75 мг (ещё СИОЗС-режим) |
| T½ | ≈12 ч (8–17 ч) | 5 ч (метаболит ODV — 11 ч) |
| Синдром отмены | Выражен, но мягче | Один из самых жёстких среди современных АД |
| Главное ограничение | Печень, тяжёлая ХПН, ингибиторы CYP1A2 | Артериальное давление на дозах ≥225 мг |
Полный разбор классов — в статье «СИОЗСН и СИОЗС: чем отличаются и как выбрать».
Первые 14 дней — что почувствуете
Проценты — доли пациентов в объединённых плацебо-контролируемых исследованиях депрессии и ГТР (дулоксетин n=4797, плацебо n=3303).
| Когда | Часто | Повод к врачу немедленно |
|---|---|---|
| День 1–3 | Тошнота (23% против 8% на плацебо), сухость во рту (14% против 6%), головокружение (9% против 5%), сонливость (9% против 3%) | Сильная рвота, ажитация, сыпь, отёк лица |
| День 3–7 | Тошнота слабеет, снижение аппетита (6% против 2%), бессонница (9% против 5%), тремор (3% против 1%) | Суицидальные мысли (особенно моложе 25 лет), мания, боль в правом подреберье |
| День 7–14 | Побочки выравниваются, возможен гипергидроз, появляются сексуальные нарушения | Жар + тремор + ригидность + спутанность, желтуха или тёмная моча, резкая боль в глазу с падением зрения |
Тошнота — самая частая причина, по которой препарат бросают на первой неделе. Обычно она ослабевает к 7–14-му дню; приём после еды переносится легче.
Красные флаги — когда к врачу немедленно
- Желтизна кожи или белков глаз, тёмная моча, боль в правом подреберье, необъяснимая тошнота с потерей аппетита — возможное поражение печени. Дулоксетин отменяют.
- Резкая боль в глазу, покраснение, радужные круги, падение зрения — возможный приступ закрытоугольной глаукомы: дулоксетин расширяет зрачок.
- Высокая температура + тремор + ригидность мышц + спутанность + тахикардия — серотониновый синдром.
- Появление или усиление суицидальных мыслей, особенно в первые недели и у пациентов моложе 25 лет.
- Маниакальные или гипоманиакальные симптомы.
- Резкий скачок артериального давления с пульсирующей головной болью.
- Кровотечения: носовые, из ЖКТ, необычные синяки — особенно на НПВС или антикоагулянтах.